化疗是肿瘤临床治疗最重要的手段之一。然而，常用的化疗药物存在对正常细胞毒副作用大、对肿瘤细胞的专一性低等问题。为解决这些问题，我们与首都医科大学孙志伟教授和陈月月博士合作，提出了“超分子化疗”的新策略。

　　超分子化疗致力于利用超分子方法降低化疗药物的细胞毒性并提高其抗癌活性。在肿瘤组织的微环境中，一些辅助肿瘤生长的标记物（如带有多个正电荷的精胺）会过量分泌，并作为细胞增长和繁殖的必需物质。基于此，我们设计采用大环主体分子来包载临床抗癌药物，降低其对正常细胞的毒性，并且利用肿瘤标记物来选择性地释放抗癌药物。一方面，肿瘤标记物可以通过与大环分子的竞争结合来置换药物，重现其抗癌活性；另一方面，肿瘤标记物会被大环分子所消耗。两者的共同作用导致了抗癌活性的进一步增强。

　　我们采用葫芦[7]脲来分别包载模型药物二甲基紫精和临床肠癌特效药奥沙利铂成功验证了以上的超分子化疗策略。以奥沙利铂为例，其与葫芦[7]脲形成主客体复合物，表现出对正常细胞较低的毒性。对肺癌与肠癌细胞，由于过量表达精胺，通过竞争置换释放的奥沙利铂会杀死癌细胞；同时，精胺与葫芦[7]脲的结合会导致癌细胞微环境中的精胺浓度降低，促进癌细胞的凋亡。因此，奥沙利铂与葫芦[7]脲形成的主客体复合物展现出比奥沙利铂本身更强的抗癌活性。该超分子化疗的策略设计简洁，有很强的潜在实用价值，有望应用于精胺过度表达的肿瘤治疗。